Predoziranje karbamazepinom. Trovanje karbamazepinom




Karbamazepin je lijek koji se propisuje pacijentima s epilepsijom. Ublažava napade i vitalan je lijek. Predoziranje karbamazepinom događa se u slučaju kršenja režima liječenja ili s pogrešno odabranom dozom lijeka. Prije svega, utječe na živčani sustav i srce.

Učinak lijeka na tijelo i kome je propisan

Karbamazepin je propisan za takve patologije:

  • epilepsija;
  • neurološki napadaji sa ili bez svijesti;
  • toničko-kloničke konvulzije;
  • manična stanja s pogoršanjem;
  • odvikavanje od alkohola;
  • neuralgija trigeminusa;
  • sindrom boli u neuropatiji dijabetičkog porijekla.

Napadaji se javljaju kao posljedica višestrukog pražnjenja neurona. Lijek ometa ovaj proces, sprječavajući rizik od epileptičkih napadaja. Karbamazepin djeluje na velike živčane kanale, povećava njihovu vodljivost.

Psihotropno djelovanje nastaje zbog inhibicije hormona. Lijek smanjuje učestalost napadaja, eliminira depresiju, tjeskobu, agresiju i iritaciju u bolesnika s epilepsijom. Sprječava razvoj boli kod neuralgije.

Uz simptome ustezanja, smanjuje živčanu razdražljivost i drhtanje ruku. Poboljšava koordinaciju pokreta, smanjujući nestabilnost pri hodu.

Djelovanje karbamazepina:

  • antiepileptik - uklanja napadaje;
  • neurotropno - utječe na središnji živčani sustav;
  • psihotropni - utječu na limbički sustav mozga (regulira funkcije spavanja i budnosti, emocije, pamćenje);
  • antipsihotik - otklanja psihotične poremećaje (halucinacije, iluzije, deluzije, agresivnost);
  • normotimski - stabilizira raspoloženje u bolesnika s mentalnim poremećajima;
  • antidiuretik - olakšava mokrenje.

Učinak lijeka ne ovisi o unosu hrane.. Polagano se apsorbira i postiže svoj maksimum nakon 12 sati. Tvar se razgrađuje u jetri, a izlučuje se iz tijela putem bubrega.

Znakovi predoziranja karbamazepinom

Ljekoviti pripravci izravno ili djelovanjem na živčani sustav utječu na rad svih unutarnjih organa čovjeka.

Znakovi utjecaja predoziranja karbamazepinom na živčani sustav:

  • vrtoglavica, kronični umor, glavobolja, pospanost;
  • kršenje koordinacije pokreta različitih mišićnih skupina;
  • diplopija - oštećenje vida u kojem se jedan vidljivi objekt račva vodoravno, poremećena je jasnoća vida objekata;
  • brze, nevoljne i ritmičke kontrakcije različitih mišićnih skupina;
  • živčani tikovi - brzo ponavljajući pokreti istog tipa dijelova tijela (ruke, noge, glava) kao rezultat pogrešne naredbe mozga;
  • česti oscilatorni pokreti očnih jabučica;
  • nehotično šmcak, lizanje, isplaženje jezika;
  • poremećeno kretanje u zglobovima;
  • poremećaj okusa, djelomična paraliza;
  • periferna neuropatija - oštećenje živaca koji prenose impulse iz unutarnjih organa u mozak.

Karbamazepin u visokim dozama ima destruktivan učinak na ljudsku psihu. Bolesnici ulaze u stanje dugotrajne depresije, doživljavaju slušne i vizualne halucinacije. Može se razviti anoreksija. Neki ljudi pod utjecajem droge su nemirni, agresivni, psihoza i emocionalno uzbuđenje se povećavaju. Istovremeno su dezorijentirani.

Simptomi trovanja lijekovima iz probavnog sustava:

  • suha usta, žeđ;
  • mučnina, povraćanje;
  • zatvor ili proljev;
  • salivacija, upala usne sluznice;
  • pankreatitis je upala gušterače.

Uz umjerenu težinu trovanja, razvijaju se zatajenje jetre, žutica i granulomatozni hepatitis. U teškim slučajevima, žrtva ima jaku temperaturu, preosjetljivost na vanjske podražaje. Na dijelu kože razvijaju se različite dermatološke reakcije: urtikarija, eksfolijativni dermatitis, jak svrbež, sistemski eritematozni lupus, vaskulitis, eritrodermija, eritem nodosum. Može doći do promjena u pigmentaciji kože. Povećava se znojenje, kosa opada.

Postoji povreda rada srca i krvnih žila. Glavne manifestacije:

  • provođenje unutar srca je poremećeno;
  • krvni tlak se može i smanjiti i povećati;
  • usporen rad srca;
  • zatajenje srčanog ritma;
  • kongestivno zatajenje srca;
  • kolaps, nesvjestica;
  • stvaranje krvnih ugrušaka u venama;
  • tromboembolija - začepljenje vena krvnim ugrušcima.

Reakcija endokrinog sustava na predoziranje karbamazepinom očituje se u obliku ozbiljnog metaboličkog poremećaja. Dolazi do kašnjenja u uklanjanju tekućine iz tijela. Kao rezultat toga, pojavljuje se oticanje udova, povećava se tjelesna težina. Dolazi do intoksikacije vodom, koju karakterizira povraćanje, glavobolja, dezorijentacija. Poremećena je hormonska ravnoteža u tijelu i metabolizam koštanog tkiva, što dovodi do njegove krhkosti i lomljivosti.

Budući da se karbamazepin izlučuje putem bubrega, njegov višak sadržaja u tijelu izravno utječe na njihov rad. Bubrezi se upale, razvija se neuspjeh. To se očituje takvim simptomima:

  • retencija urina, ali često mokrenje;
  • krv, dušik i protein u mokraći;
  • seksualna disfunkcija,

Kod muškaraca je poremećen proces spermatogeneze (formiranje spermatozoida).

Višak karbamazepina u tijelu utječe na pluća, postoji nedostatak zraka, nedostatak zraka, u teškim slučajevima - upala pluća.

Osjetilni organi također reagiraju na velike doze lijeka. Intraokularni tlak raste, leća postaje mutna, sluznica oka postaje upaljena. Povrijeđena osjetljivost okusnih pupoljaka, slušna osjetljivost.

U rijetkim slučajevima razvija se aseptični meningitis – upala moždanih ovojnica.

Prva pomoć i liječenje predoziranja karbamazepinom


Ne postoji specifičan protuotrov za lijek
. U slučaju trovanja potrebno je kontaktirati usko specijaliziranog stručnjaka, budući da je karbamazepin moćna tvar, posljedice trovanja mogu biti nepovratne za živčani sustav i psihu.

Prva pomoć sastoji se u ponovljenom ispiranju želuca, do čistog pranja. Zatim daju sorbente za oralnu primjenu, vežu čestice lijeka i sprječavaju njihovu apsorpciju u krv. U crijevima se također ne apsorbiraju i lijek se izlučuje iz tijela s izmetom. Laksativi se propisuju za čišćenje crijeva od ostataka lijeka.

Mjere prve pomoći mogu sakriti simptome trovanja 2-3 dana. I nakon zamjetnog poboljšanja, znakovi opijenosti naglo se povećavaju.

Zatim provedite simptomatsko liječenje:

  • s visokim krvnim tlakom - antihipertenzivni lijekovi;
  • kada je pridružena infekcija - antibiotici;
  • za smanjenje visoke temperature - antipiretik;
  • za vraćanje funkcije bubrega - detoksikacija i infuzijska terapija;
  • za ublažavanje epileptičkih napadaja - benzodiazepin;
  • za podršku jetri - hepatoprotektori;
  • obnavljanje hormonske pozadine.

U slučaju predoziranja karbamazepinom, mjere kao što su hemodijaliza (umjetni bubreg), prisilna diureza (jednokratna intravenska injekcija tekućine od 6-8 litara) su apsolutno neučinkovite. U ovom slučaju koristi se samo hemosorpcija na sorbentima ugljena (pročišćavanje komponenti krvi kroz poseban aparat).

Liječenje se provodi uz stalno praćenje srčane aktivnosti, za to se pacijentu redovito daje EKG.

U slučaju razvoja šoka, nedostatka svijesti, kome, provodi se reanimacija- IVL, pejsing srca.

Što trebate znati kako biste izbjegli predoziranje lijekom

S oprezom, karbamazepin trebaju propisivati ​​i uzimati osobe s oštećenim funkcioniranjem hematopoetskih organa. naime koštana srž. Predoziranje će pridonijeti kršenju formule krvi:

  • broj leukocita će se povećati;
  • smanjenje trombocita, euzinofila;
  • nedostatak folne kiseline, koja je osnova za funkcioniranje živčanog sustava;
  • razvoj anemije raznih vrsta.

Ove promjene nepovoljno utječu na imunološki sustav, smanjuju otpornost organizma, a uz blago predoziranje pridonose pričvršćivanju sekundarne infekcije. To pogoršava opće stanje žrtve, povećava vrijeme oporavka.

Kako bi se izbjeglo trovanje, doza treba biti mala, povećavajući je polako i postupno. U rijetkim slučajevima možete dramatično povećati dozu, ali je potrebno uzeti u obzir sve moguće rizike takvog imenovanja.

Ljekovita biljka gospina trava pridonosi prekomjernom nakupljanju lijeka u krvi.. Stoga je tijekom liječenja bolje odbiti korištenje.

Kada se uzima istodobno s lijekovima protiv tuberkuloze, karbamazepin ozbiljno uništava jetru. U složenom liječenju s drugim antiepileptičkim lijekovima, karbamazepin postaje toksičan i uzrokuje trovanje.

Sok od grejpa povećava koncentraciju lijeka u krvi.

Mjere opreza:

  • stalno praćenje parametara krvi i urina tijekom liječenja;
  • kontrola intraokularnog tlaka;
  • isključiti alkohol, jer karbamazepin i alkohol, kada se koriste istovremeno, intenzivno deprimiraju živčani sustav;
  • lijek utječe na psihomotorne funkcije, smanjuje pozornost i koncentraciju. Stoga, ako osoba osjeti smanjenje tih kvaliteta (vožnja, pri obavljanju poslova koji zahtijevaju koncentraciju), potrebno je konzultirati se s liječnikom, to mogu biti prvi simptomi predoziranja.

Trovanje karbamazepinom zahtijeva ozbiljno liječenje tjelesnog stanja i psihe, dugotrajnu rehabilitaciju. Stoga, kako biste izbjegli predoziranje, morate uzeti strogo propisanu dozu lijeka.

Karbamazepin je antiepileptički lijek koji pripada tricikličkim antidepresivima. Što se tiče kemijskih svojstava, lijek je klasificiran kao derivat dibenzoazepin-iminostilbena, ali točan mehanizam djelovanja još nije proučavan.

Kao i drugi antidepresivi, karbamazepin se ne smije uzimati sam – predoziranje lijekom može imati neurotoksični učinak, dovesti do nepovratnog oštećenja srčanog mišića i završiti smrću.

Karbamazepin je antikonvulzivni lijek

Do danas je utvrđeno da djelovanje karbamazepina usmjereno je na blokiranje natrijevih kanala živčanih stanica, pojačanje GABAergičnih inhibicijskih procesa i smanjenje ekscitatornog djelovanja neurotransmitera.

Značajke uzimanja lijeka

U vrijeme liječenja trebate prestati uzimati alkoholna pića i ne voziti automobil, jer karbamizepin utječe na koncentraciju pažnje.

Uz patologiju kardiovaskularnog sustava i hematološke abnormalnosti, lijek se uzima s povećanim oprezom. Isto vrijedi i za bolesnike s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, kao i za one koji pate od povišenog očnog tlaka. U rijetkim slučajevima, lijek se propisuje starijim osobama i onima koji pate od latentnih psihoza.

Žene koje planiraju trudnoću trebaju dodatno uzimati folnu kiselinu. Na početku liječenja vrijedi pratiti stanje pacijenta uz pomoć EKG-a. Ako je trajanje kompleksa 100 ms, tada se terapija provodi uz paralelnu primjenu natrijevog bikarbonata.

Opće informacije o karbamazepinu

Indikacije za primjenu karbamizepina

Najčešće se lijek propisuje za liječenje epileptičkih napadaja i kao antikonvulziv, ali je lijek indiciran u drugim slučajevima:

  • kao složena terapija alkoholizma (za ublažavanje sindroma povlačenja);
  • u slučaju neurotičnih stanja u dijabetičara;
  • akutna manična stanja;
  • parcijalni napadaji s gubitkom svijesti.

Samo stručnjak može propisati karbamazepin, na temelju stanja pacijenta, njegove bolesti i karakteristika tijela. Potrebno je obavijestiti liječnika o svim popratnim bolestima i osjećajima kako bi se izbjeglo trovanje ili predoziranje lijekom. Indikacije za uporabu lijeka - prilično ozbiljne bolesti, a samoliječenje može samo pogoršati tijek bolesti i zakomplicirati je.

Doziranje karbamazepina izračunava se na temelju karakteristika bolesti pacijenta. Započnite terapiju malim dozama, postupno ih povećavajući. Odrasli uzimaju u početku 200 mg dva puta dnevno, postupno povećavajući količinu djelatne tvari na 400 mg 3 puta dnevno, ali ne prelazeći dnevnu dozu od 2000 mg.

Djeci se lijek pokazuje od četvrte godine. Započnite liječenje s 60 mg na 24 sata, postupno dodajući 60 mg tjedno. Djetetu koje je navršilo pet godina propisuje se 100 mg, povećavajući dozu tjedno za istu količinu.

Doziranje karbamazepina

Za liječenje neuralgičnih stanja, dnevna doza karbamazepina za odrasle je 400 mg uz postupno povećanje na 600-800 mg. Nakon što je učinak postignut, količina lijeka se postupno smanjuje, zaustavljajući se na najnižoj učinkovitoj dozi.

Liječenje alkoholizma i ovisnosti o lijekovima karbamazepinom počinje s 600 mg, podijeljeno u tri doze. U rijetkim i posebno teškim slučajevima, doza se povećava na 1200 mg, ali lijek se mora uzimati pažljivo kako bi se izbjeglo trovanje. Predoziranje karbamezepinom očituje se u poremećaju rada srca, živčanog sustava, a ponekad može biti i smrtonosno (15 mcg/ml).

Tijekom liječenja maničnih stanja potrebno je pažljivo pratiti svoje stanje, jer za liječenje akutnih stanja doza djelatne tvari može premašiti 1600 mg. Karbamazepin izaziva ovisnost, stoga ne biste trebali naglo prestati uzimati lijek, budući da povlačenje lijeka uzrokuje razdražljivost, tjeskobu, drhtanje, lupanje srca, prekomjerno znojenje.

Za pacijente koji lijek uzimaju dulje vrijeme, najbolje je riješiti se ovisnosti u ambulanti pod nadzorom liječnika detoksikacijom organizma i zaustavljanjem simptoma ustezanja. Istodobno, tijekom istraživanja, znanstvenici su došli do zaključka da je karbamazepin niskotoksični lijek koji ne izaziva ovisnost.

Farmakokinetika karbamazepina

Karbamazepin i alkohol

Unatoč činjenici da je lijek propisan za liječenje alkoholizma, zabranjeno je uzimati lijek istodobno s alkoholnim pićima, jer će to dugoročno dovesti do amnezije, razgradnje jetre i smrti. Gotovo svi ovisnici o alkoholu imaju problema s jetrom, a istodobna uporaba antidepresiva i alkoholnih pića još više utječe na organ, remeti rad bubrega i živčanog sustava.

Trovanje karbamazepinom

Lijek se brzo apsorbira u krv, a ako se uzima tri puta dnevno, maksimalna količina lijeka postiže se nakon 8-16 sati. U slučaju akutnog trovanja, prije svega pati kardiovaskularni sustav. Izvana je lako odrediti predoziranje lijekom: pacijent osjeća slom, letargiju i apatiju, vuče ga na spavanje, osim toga, poremećene su mu govorne i motoričke sposobnosti, a očne se jabučice kreću ritmično i kaotično.

Već u ovoj fazi potrebno je konzultirati liječnika za pomoć, jer se daljnje posljedice oštećenja živčanog sustava samo pogoršavaju. Nuspojave karbamazepina očituju se u obliku:

  • gubitak svijesti;
  • pad krvnog tlaka;
  • ubrzan rad srca;
  • plućni edem;
  • halucinacije;
  • konvulzije;
  • epileptički napadaji;
  • respiratorna disfunkcija;
  • stanja kome.

Svi ovi simptomi javljaju se na pozadini klasičnih gastrointestinalnih poremećaja za trovanje, bolove u želucu, mučninu i povraćanje.

Nuspojave karbamazepina

Prva pomoć

Poluvrijeme aktivne tvari je 4 sata. Ne postoje specifični protuotrovi za hitnu pomoć, pa prvo morate provesti potpunu detoksikaciju tijela, riješiti se ostataka lijeka. Pacijentu je prikazano ispiranje želuca (ponekad pomoću sonde), uzimanje enterosorbenata.

Kako bi se ubrzalo pročišćavanje tijela, koristi se prisilna diureza i hemosorpcija (lijek se izlučuje bubrezima nepromijenjen). U posebno teškim slučajevima trovanja - ventilacija pluća, umjetno disanje uz intubaciju dušnika, dijaliza, infuzijska terapija i primjena dopamina ili nadomjestaka za plazmu za povećanje krvnog tlaka.

Kod akutnog trovanja djeteta liječnici mogu pružiti potpornu njegu i transfuziju krvi. Mora se imati na umu da se povećanje simptoma teškog trovanja može pojaviti nakon 2-3 dana, stoga je neophodan liječnički nadzor.

Trovanje karbamazepinom također može imati dugoročne posljedice u vidu oštećenja vida, problema u radu srca, živčanog sustava i mozga. Stoga uzimanje antidepresiva treba provoditi pod nadzorom liječnika, a doziranje treba strogo kontrolirati.

Samoliječenje karbamazepinom isključeno je zbog stroge doze koju može izračunati samo liječnik. Povećava dozu i postupno je smanjuje. Pod nadzorom liječnika, lijek se prestaje uzimati, savjetujući se, ako je potrebno, sa stručnjacima iz drugih područja. Ako slijedite upute i slušate preporuke liječnika, lijek se dobro podnosi i učinkovit u uporabi.

Video

Više o karbamazepinu i drugim antikonvulzivima možete saznati gledajući ovaj video.

karbamazepin je derivat iminostilbena s tricikličkom strukturom, antiepileptički lijek koji se široko koristi u liječenju jednostavnih i složenih parcijalnih napadaja, trigeminalne neuralgije i bipolarnih afektivnih poremećaja.

3.1.1 Toksikokinetika. Kada se uzima oralno, polako se apsorbira. Bioraspoloživost - od 70 do 95%. Karbamazepin se 70-80% veže na proteine ​​plazme, vršna koncentracija u plazmi se opaža nakon 4-8 sati i traje do 24 sata.74%. Poluvrijeme eliminacije lijeka iz krvi kreće se od 21 do 55 sati u zdravih bolesnika, a od 8 do 19 sati u bolesnika koji boluju od epilepsije i koji se liječe karbamazepinom. Poluvrijeme karbamazepina tijekom prvih tjedana liječenja smanjuje se s oko 35 sati na 15-20 sati. Manje od 25% primijenjene doze karbamazepina izlučuje se nepromijenjeno urinom.

3.1.2 Metabolizam. Biotransformacija karbamazepina događa se u jetri u 10,11-epoksid, dihidrokarbamazepin i druge metabolite (75% karbamazepina, 10% epoksida i 15% drugih metabolita). Karbamazepin je induktor mikrosomalnih jetrenih enzima, a stimulira i vlastitu biotransformaciju.

3.1.3 Mehanizam djelovanja. Vjeruje se da je djelovanje karbamazepina povezano s blokadom naponsko uvjetovanih natrijevih kanala, što dovodi do stabilizacije neuronske membrane, inhibicije pojave serijskih pražnjenja neurona i smanjenja sinaptičkog provođenja impulsa. Sprječava ponovno stvaranje akcijskih potencijala ovisnih o natriju u depolariziranim neuronima. Smanjuje oslobađanje ekscitatornog neurotransmitera aminokiseline glutamata, povećava smanjeni prag napadaja i time smanjuje rizik od razvoja epileptičkog napadaja. Povećava vodljivost za kalij, modulira naponsko regulirane kalcijeve kanale, što također može odrediti antikonvulzivni učinak lijeka.

3.1.4 Klinička slika trovanja. Iako je djelovanje karbamazepina ovisno o dozi, u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju ovaj lijek, dolazi do povećanja tolerancije na visoku dozu kod akutnog trovanja. Klasifikacija prema težini prikazana je u tablici:1

Tablica 1. Kliničke i toksikometrijske karakteristike trovanja karbamazepinom prema težini

Ozbiljnost Značajke anamneze, klinike i laboratorijski podaci
Blaga 30% bolesnika Prosječna doza je 30-35 mg/kg (0,5-5 g). Koncentracija u krvi 13±2 mcg/ml. Simptomi: Pospanost, ataksija.
Prosječno 50% pacijenata Prosječna doza je 80-90 mg/kg (0,6-20 g). Koncentracija u krvi 22±2 mcg/ml. Simptomi: Ekscitacija, halucinacije ili površinska koma bez respiratornih smetnji. Midriaza, tahikardija.
Teška 20% bolesnika Prosječna doza je 100 mg/kg ili više. Koncentracija u krvi je 33±3 µg/ml. Pri koncentracijama >40 mcg/ml postoji visok rizik od konvulzija, srčanih poremećaja i smrti. Simptomi: koma s respiratornim zatajenjem. midrijaza, tahikardija. Mogu postojati razdoblja uzbuđenja, povišeni mišićni tonus ili arefleksija. Konvulzivni sindrom u 10%, cerebralni edem u 15%, šok u 20%. EKG abnormalnosti: proširenje QRS-a, QT, PQ; rijetko - bradikardija.

Bruto formula

C15H12N2O

Farmakološka skupina tvari karbamazepin

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

298-46-4

Karakteristike tvari karbamazepin

Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah. Praktično netopljiv u vodi, topiv u etanolu i acetonu. Molekulska težina 236,27.

Farmakologija

farmakološki učinak- analgetik, antipsihotik, antiepileptik, antikonvulziv, normotimik, timoleptik.

Blokira natrijeve kanale membrana hiperaktivnih živčanih stanica, smanjuje učinak ekscitatornih neurotransmitera aminokiselina (glutamat, aspartat), pojačava inhibitorne (GABAergične) procese i interakciju sa središnjim adenozinskim receptorima. Antimanična svojstva su posljedica inhibicije metabolizma dopamina i norepinefrina. Antikonvulzivni učinak očituje se u parcijalnim i generaliziranim napadajima (grand mal). Učinkovito (osobito u djece i adolescenata) za ublažavanje simptoma anksioznosti i depresije, kao i za smanjenje razdražljivosti i agresivnosti (epilepsije). Sprječava napade neuralgije trigeminusa, smanjuje ozbiljnost kliničkih manifestacija odvikavanja od alkohola (uključujući agitaciju, tremor, smetnje u hodu) i smanjuje konvulzivnu aktivnost. Kod dijabetesa insipidusa smanjuje diurezu i žeđ.

Apsorbira se u gastrointestinalnom traktu, iako polako, ali gotovo potpuno; hrana ne utječe na brzinu i opseg apsorpcije. Cmax s jednom dozom konvencionalne tablete postiže se nakon 12 sati.Uz jednokratnu ili ponovljenu primjenu retard tableta, Cmax (25% manje nego nakon konvencionalne tablete) se bilježi unutar 24 sata.Retardan oblik smanjuje dnevne fluktuacije u razinama u plazmi (određene nakon 1 -2 tjedna) bez promjene minimalne vrijednosti ravnotežne koncentracije. Bioraspoloživost pri uzimanju retard tableta je 15% niža nego nakon primjene drugih oblika doziranja. Vezanje na proteine ​​krvi je 70-80%. U likvoru i slini stvaraju se koncentracije proporcionalno udjelu djelatne tvari koja nije vezana za proteine ​​(20-30%). Prodire u majčino mlijeko (25-60% razine u plazmi) i kroz placentnu barijeru. Prividni volumen distribucije je 0,8-1,9 l / kg. Biotransformira se u jetri (uglavnom duž epoksidnog puta) uz stvaranje nekoliko metabolita - derivata 10,11-trans-diola i njegovih konjugata s glukuronskom kiselinom, monohidroksiliranih derivata i N-glukuronida. T 1 / 2 - 25-65 sati, s produljenom primjenom - 8-29 sati (zbog indukcije metaboličkih enzima); u bolesnika koji uzimaju induktore monooksigenaznog sustava (fenitoin, fenobarbital) T 1/2 je 8-10 sati Nakon jednokratne oralne doze od 400 mg, 72% uzete doze izlučuje se bubrezima, a 28% kroz crijeva . U urinu se utvrđuje 2% nepromijenjenog karbamazepina, 1% aktivnog (10,11-epoksi derivat) i oko 30% ostalih metabolita. U djece je izlučivanje ubrzano (mogu biti potrebne veće doze s obzirom na tjelesnu težinu). Početak antikonvulzivnog djelovanja varira od nekoliko sati do nekoliko dana (ponekad i do 1 mjesec). Antineuralgični učinak razvija se nakon 8-72 sata, anti-manični učinak razvija se nakon 7-10 dana.

Primjena tvari karbamazepin

epilepsija (isključujući petite mal), manična stanja, prevencija manično-depresivnih poremećaja, odvikavanje od alkohola, trigeminalna i glosofaringealna neuralgija, dijabetička neuropatija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost (uključujući tricikličke antidepresive), AV blokada, mijelosupresija ili akutna porfirija u anamnezi.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nuspojave karbamazepina

Vrtoglavica, agitacija, halucinacije, depresija, agresivno ponašanje, aktivacija psihoze, glavobolja, dvostranost, poremećaji akomodacije, zamućenje leće, nistagmus, konjuktivitis, tinitus, promjena osjeta okusa, poremećaji govora (dizartrija, nerazgovijetan govor), abnormalni nevoljni pokreti , periferni neuritis, parestezije, slabost mišića i simptomi pareze, AV blok, kongestivno zatajenje srca, hiper- ili hipotenzija, tromboembolija, bubrežna disfunkcija, intersticijski nefritis, mučnina, povraćanje, povišeni jetreni enzimi, žutica, hepatitis, seksualna funkcija, osteomalacija, umjerena leukopenija, trombocitopenija, hematopoetski poremećaji, hiponatremija, multiorganske reakcije preosjetljivosti odgođenog tipa, eksfolijativni dermatitis, sindrom nalik lupusu (kožni osip, urtikarija, hipertermija, grlobolja, zglobovi, slabost), Stevens-Johnsonova reakcija Stevens-John

Interakcija

Nekompatibilno s MAO inhibitorima. Povećava hepatotoksičnost izoniazida. Smanjuje učinke antikoagulansa, antikonvulziva (derivati ​​hidantoina ili sukcinimida), barbiturata, klonazepama, primidona, valproične kiseline. Fenotiazini, pimozid, tioksanteni povećavaju depresiju CNS-a; cimetidin, klaritromicin, diltiazem, verapamil, eritromicin, propoksifen smanjuju metabolizam (povećava se rizik od toksičnih učinaka). Smanjuje aktivnost kortikosteroida, estrogena i oralnih kontraceptiva koji sadrže estrogen, kinidina, srčanih glikozida (indukcija metabolizma). U pozadini inhibitora karboanhidraze povećava se rizik od poremećaja osteogeneze.

Predozirati

Simptomi: dezorijentacija, pospanost, agitacija, halucinacije i koma, zamagljen vid, dizartrija, nistagmus, ataksija, diskinezija, hiper/hiporefleksija, konvulzije, mioklonus, hipotermija; depresija disanja, plućni edem; tahikardija, hipo-/hipertenzija, srčani zastoj, popraćeno gubitkom svijesti; povraćanje, smanjena pokretljivost debelog crijeva; zadržavanje tekućine, oligurija ili anurija, promjene laboratorijskih parametara: hiponatremija, metabolička acidoza, hiperglikemija, povećana mišićna frakcija kreatinin fosfokinaze.

Liječenje: izazivanje povraćanja ili ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena i slanog laksativa, prisilna diureza. Za održavanje prohodnosti dišnih putova - trahealna intubacija, umjetno disanje i/ili korištenje kisika. Kod hipotenzije ili šoka - nadomjesci plazme, dopamin ili dobutamin, s pojavom konvulzija - uvođenje benzodiazepina (diazepama) ili drugih antikonvulziva (u djece se može povećati respiratorna depresija, s razvojem hiponatremije - ograničenje tekućine, pažljiva intravenska infuzija izotonična otopina natrijevog klorida.Kada se teško trovanje kombinira s bubrežnom insuficijencijom, indicirana je bubrežna dijaliza.Nema specifičnog protuotrova.Treba očekivati ​​da će se simptomi predoziranja ponovno pojačati 2. i 3. dana nakon početka, tj. povezana sa sporom apsorpcijom lijeka.

Putevi administracije

u.

Mjere opreza Tvar karbamazepin

Prije početka i tijekom terapije preporučuju se redovite pretrage krvi (stanični elementi) i urina, praćenje pokazatelja funkcije jetre. Propisuje se s oprezom u anamnezi bolesti srca, jetre ili bubrega, s hematološkim poremećajima, povišenim intraokularnim tlakom, latentnom psihozom, neadekvatnim odgovorom na vanjske podražaje, uznemirenošću, bolestima koje karakteriziraju grčevi mješovite prirode, u starosti, vozača vozila i osoba koje upravljaju mehanizmima. Ne biste trebali iznenada prekinuti liječenje. Ženama se savjetuje suplementacija folnom kiselinom (prije ili tijekom trudnoće); za sprječavanje pojačanog krvarenja u zadnjim tjednima trudnoće i novorođenčadi može se koristiti vitamin K.

Interakcije s drugim aktivnim tvarima

Trgovačka imena

Ime Vrijednost indeksa Wyshkovsky®
0.2141

Antikonvulzivne tablete "Carbamazepin", recenzije koje ćemo danas razmotriti, sintetizirane su prije gotovo pola stoljeća. I premda je od tada u medicinsku praksu uveden znatan broj modernijih učinkovitih lijekova, koji, osim toga, imaju manje nuspojava, ovaj lijek ostaje vrlo popularan među liječnicima i pacijentima.

U kojim slučajevima se koristi lijek "Carbamazepin"?

Navedene tablete su izvrstan antikonvulziv i koje se koriste:

  • kao glavni lijek za različite vrste napadaja;
  • s maničnim sindromima u akutnom obliku;
  • spriječiti pogoršanje, teče faze afektivnih poremećaja, kao i olakšati stanje pacijenta u vrijeme njihovog pogoršanja;
  • s popratnom dijabetičkom neuropatijom boli;
  • olakšati dobrobit pacijenata s trigeminalnom neuralgijom;
  • kao i kod odvikavanja od alkohola, izraženog nervozom, poremećajima spavanja i konvulzivnim stanjima.

Osim toga, prema riječima stručnjaka koji su ostavili svoje recenzije, "Carbamazepin" se također uspješno koristi za liječenje psihoze, shizofrenije, s agresivnim stanjem, napadima panike, kao i s organskim promjenama u moždanim tkivima. Istina, mora se imati na umu da se učinkovitost lijeka u tim slučajevima temelji samo na kliničkom iskustvu, budući da nisu provedene laboratorijske studije protokola.

Koje su korisne tablete "Carbamazepin" za pacijente s epilepsijom

U bolesnika s epilepsijom ovaj lijek povećava sniženi prag konvulzivne spremnosti i time smanjuje rizik od novog napadaja. Lijek se također pokazao izvrsnim za korekciju promjena osobnosti (zbog korištenja povećava se društvenost i olakšava socijalna rehabilitacija takvih pacijenata).

U bolesnika u adolescenciji i djece primjena lijeka smanjuje depresiju, nesigurnost, nervozu i agresivnost. No, pritom se mora uzeti u obzir da učinak lijeka na (stanje pamćenja, koordinaciju pokreta, pozornost, govor, misaone sposobnosti, orijentaciju itd.) može varirati ovisno o dozi, te na ujedno je vrlo individualno!

Istina, neki pacijenti, ostavljajući svoje recenzije, spominju karbamazepin kao lijek koji ima malu učinkovitost kao lijek za depresiju ili u situacijama s psihičkim problemima. Usput, oni također krive činjenicu da stalna uporaba ovog lijeka podrazumijeva obvezno promatranje liječnika i povremene preglede i testove.

Obvezna pravila za uporabu lijeka

Da, moramo se složiti da ovaj lijek ima prilično složen učinak na ljudsko tijelo. Zato je prije uporabe potrebno konzultirati stručnjaka.

Kada koristite tablete karbamazepina, važno je zapamtiti dolje navedena pravila.

  • Pacijenti najbolje podnose liječenje ovim lijekom uz pažljivo pridržavanje sheme primjene i svih preporuka liječnika, u drugim slučajevima, lijek može uzrokovati mnoge neželjene učinke.
  • Prije početka liječenja, u pravilu se ispituje stanje jetre bolesnika (osobito ako je starija osoba ili ima bolesti ovog organa). Ako tijekom uzimanja lijeka dođe do pogoršanja, liječenje treba odmah prekinuti.
  • Posebna se pozornost posvećuje stanju intraokularnog tlaka u bolesnika liječenih karbamazepinom tabletama. Recenzije liječnika koji propisuju ovaj lijek pokazuju da njegova uporaba može potaknuti povećano lučenje intraokularne tekućine, što zauzvrat predstavlja opasnost od pogoršanja vidne funkcije oka.

Analozi lijekova

Tablete "Carbamazepin" imaju lijekove slične u djelovanju. To uključuje Zagretol, Carbalepsin retard, Karbapin, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Finlepsin, Carbamazepin Nycomed i Carbamazepin Acry. Recenzije liječnika i pacijenata o njihovoj uporabi i učincima na tijelo slične su onima navedenim u napomeni opisanom lijeku.

Kako se lijek koristi

Karbamazepin tablete se uzimaju oralno prije ili poslije jela. Dopušteno je koristiti lijek tijekom obroka, dok ga treba isprati vodom.

Za bolesnike s epilepsijom, ako je moguće, nepoželjno je kombinirati ovaj lijek s drugima.

U prvim danima, uporaba "Carbamazepina" javlja se u minimalnoj količini, u budućnosti se njegova doza povećava na razinu na kojoj se postiže željeni rezultat. Ista se taktika koristi i kod uvođenja lijeka u započetu shemu liječenja drugim sredstvima. Imajte na umu da se količina prethodno korištenih lijekova ne smanjuje prvo.

Točna doza lijeka

  • Djeci od četiri godine propisuje se lijek u količini od 20 mg do 60 mg dnevno, dodajući, ako je potrebno, 20-60 mg svaka dva dana.
  • Bolesnici u odrasloj dobi - od 100 do 200 mg jednom ili dva puta dnevno, povećavajući, ako je potrebno, količinu na 400 mg dva do tri puta dnevno (doza ne smije prelaziti 2 g).
  • Kada se propisuje od 200 mg / dan. od početka liječenja, postupno povećavajući do maksimalne količine od 400-800 mg na dan, sve dok bol ne prestane, zatim se doza smanjuje.
  • Sindrom ustezanja od alkohola liječi se prosječnom dozom od 200 mg 3 puta dnevno, a u posebno teškim slučajevima povećava se na 400 mg. Na početku liječenja lijek se kombinira s
  • Akutna manična stanja zahtijevaju prosječnu dnevnu dozu od 400 do 1600 mg u dvije do tri doze. I doza se brzo povećava.

Kako se manifestira predoziranje lijekom?

Mogu se javiti poremećaji u radu mozga koji se izražavaju gubitkom orijentacije (tzv. ataksija), letargijom, pospanošću ili hiperaktivnošću, pojavom halucinacija, padanjem u nesvijest i komom. Studije koje su proveli stručnjaci potvrđuju da predoziranje prvenstveno utječe na kardiovaskularni, središnji živčani i dišni sustav tijela. Kao što potvrđuju recenzije liječnika, "karbamazepin" u slučaju predoziranja može biti vrlo opasan!

  • Predoziranje također utječe na rad organa vida (pacijent vidi "veo" pred očima), ima nistagmus (brzo aritmično kretanje očnih jabučica), kao i proširene zjenice.
  • Postoje poremećaji govora, psihomotorički poremećaji, mioklonus (iznenadni trzaji mišića).
  • Sa strane kardiovaskularnog sustava moguća je tahikardija, snažno smanjenje ili povećanje krvnog tlaka, pa čak i zastoj srca.

Ako se sumnja na predoziranje, potrebno je isprati želudac i uzeti aktivni ugljen. Preporučena hospitalizacija bolesnika i daljnje simptomatsko liječenje.

Lijek "Carbamazepin": nuspojave

Još jednom, treba napomenuti da se lijek treba uzimati samo pod nadzorom liječnika iu dozama koje je on odredio. Broj tableta koje uzimate ne smijete mijenjati po vlastitom nahođenju, a ako se pojave nuspojave, svakako se obratite stručnjaku kako biste razjasnili režim liječenja.

Nepoželjne manifestacije mogu se izraziti u obliku vrtoglavice, pospanosti, osjećaja stalnog umora, glavobolje, tremora, poremećaja okusa, depresije i agresivnog ponašanja. Mogući su mučnina, povraćanje i suha usta.

Uz netoleranciju na komponente lijeka, uočavaju se alergijske reakcije.

Kao rezultat uzimanja ovog lijeka, također se primjećuju manifestacije leukopenije i trombocitopenije, može se primijetiti nedostatak folne kiseline, edem, debljanje, zadržavanje tekućine i hiponatremija (smanjenje koncentracije natrijevih iona u krvi).

Kome su kontraindicirane tablete "Carbamazepin"

Lijek se, unatoč dugom popisu nuspojava, općenito dobro podnosi. A bolesnikova se dobrobit često mijenja na bolje kada se smanji doza ili promijeni režim. O tome govore brojne kritike.

"Karbamazepin" kao terapeutsko sredstvo kontraindiciran je u maloj skupini pacijenata.

  • To uključuje bolesnike s atrioventrikularnom blokadom (poremećeni prijenos živčanih impulsa u kardiovaskularnom sustavu), kao i s depresivnom hematopoezom koštane srži.
  • Lijek se ne koristi za jetrenu porfiriju.
  • Otkazano tijekom trudnoće i dojenja.
  • Zabranjeno je uzimati ovaj lijek uz i unutar dva tjedna nakon njihovog otkazivanja.

drugim sredstvima

Prije početka liječenja svakako recite svom liječniku koje lijekove trenutno uzimate. Budući da istodobna primjena lijekova kao što su diltiazem, fluoksetin, izoniazid, eritromicin, nikotinamid itd. može povećati rizik od predoziranja.

Također, nemojte koristiti hormonske kontraceptive tijekom liječenja, jer je rizik od krvarenja iz maternice visok.

Alkohol pojačava inhibicijski učinak lijeka na živčani sustav.